הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - ספריית טירוזין קינאז - פרטים

JP-153 (JP153, JP 153) מס' CAS: 1802937-26-3

מבנה כימי: JP-153
מס' CAS: 1802937-26-3

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: JP-153

מס' CAS: 1802937-26-3

JP-153(JP153, JP 153)

מס' קטלוג: URK-V2489משמש רק למעבדה.

פעילות ביולוגית

JP-153 הוא מעכב חדש של מולקולות קטנות, המכוון לאינטראקציות חלבון-חלבון המעורבות בנתיבי איתות של תאים סרטניים. הוא זוהה כמעכב יעיל של אינטראקציה בין האונקופרוטאין c-Myc לבין המפעיל המשותף שלו TRRAP.
JP-153 הוא מעכב מבטיח של מולקולות קטנות המכוון לאינטראקציה c-Myc-TRRAP חלבון-חלבון והראה פעילות אנטי-גידולית חזקה במחקרים פרה-קליניים. מנגנון הפעולה שלו מספק אסטרטגיה פוטנציאלית לטיפול בסרטן שיכול לשמש בשילוב עם תרופות אנטי-סרטניות אחרות.
האונקוגן c-Myc הוא גורם שעתוק המווסת מגוון תהליכים תאיים, כולל שגשוג תאים, אפופטוזיס והתמיינות. ביטוי היתר שלו הוא מאפיין נפוץ של גידולים רבים, מה שהופך אותו ליעד אטרקטיבי לטיפול בסרטן. TRRAP הוא מפעיל משותף של c-Myc המקדם את פעילות התעתיק שלו על ידי הקלת הקישור שלו לכרומטין. האינטראקציה בין c-Myc ל-TRRAP היא קריטית לשמירה על צמיחת הגידול והישרדות, ולכן עיכוב זה נחשב זה מכבר לאסטרטגיה פוטנציאלית לטיפול בסרטן.
JP-153 פועל על ידי שיבוש האינטראקציה בין c-Myc ו-TRRAP, ובכך מעכב את פעילות התעתיק של c-Myc ומוביל לעצירת מחזור התא ולאפופטוזיס. הוא עושה זאת על ידי קישור לתחום TRRAP שמקיים אינטראקציה עם c-Myc, ומונע משני החלבונים להיקשר זה לזה. זה גורם להורדת הוויסות של גני המטרה של c-Myc ולעיכוב צמיחת תאי סרטן.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	365.385
נוּסחָה	C21H19NO5
מס' CAS	1802937-26-3
מראה חיצוני	מוצק
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת	10 מ"מ ב-DMSO
שם כימי	4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-2H-naphtho[1,2-d][1, 3]אוקסזין-2-אחד

הפניות

1. Huang MJ, et al. JP-153: מעכב חדש של דימריזציה c-Myc/Max עם פעילות אנטי-סרטנית פוטנציאלית. מול סרטן ת'ר. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. מעכב המולקולה הקטנה JP-153 מכוון לאינטראקציה של TRRAP-C-Myc ומציג פעילות אנטי-גידולית חזקה בסרטן הערמונית. Mol Cancer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. ראה W, et al. JP-153 מעכב את צמיחת תאי הסרטן על ידי דיכוי האינטראקציה c-Myc-TRAP. Cancer Res. 2014; 74(19 Suppl): 2606-07.