הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - ספריית טירוזין קינאז - פרטים

TP-5801(TP 5801, TP5801) מס' CAS: 2574474-81-8

מבנה כימי: TP-5801
מס' CAS: 2574474-81-8

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: TP-5801

מס' CAS: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

מס' קטלוג: URK-V2472משמש רק למעבדה.

TP-5801 הוא מעכב מולקולה קטנה סלקטיבית וחזקה של הקולטן טירוזין קינאז Axl.

פעילות ביולוגית

TP-5801 הוא מעכב מולקולה קטנה סלקטיבית וחזקה חדשה של הקולטן טירוזין קינאז Axl. Axl הוא קולטן טרנסממברני וחבר במשפחת TAM (Tyro3, Axl, Mer) של קולטני טירוזין קינאזות. הוא ממלא תפקיד מפתח במגוון תהליכים ביולוגיים כגון צמיחת תאים, התמיינות, הגירה ואפופטוזיס. עם זאת, ביטוי יתר של Axl נקשר להתקדמות הגידול, גרורות ועמידות לכימותרפיה, מה שהופך אותו ליעד אטרקטיבי לטיפול בסרטן.
TP-5801 מזוהה כמעכב Axl חזק ביותר בהקרנה בתפוקה גבוהה של ספרייה של מועמדים למולקולות קטנות. זה מעכב באופן סלקטיבי את פעילות Axl kinase עם IC50 של 13 nM ומציג סלקטיביות מצוינת לכל אורך הקינום והשפעות מינימליות מחוץ למטרה. במחקרים פרה-קליניים, TP-5801 הראה יעילות בעיכוב צמיחת גידול וגרורות במספר מודלים של סרטן, כולל סרטן שד משולש שלילי, סרטן שחלות וסרטן ריאות.
המנגנון של TP-5801 כרוך בקישור לתחום הקינאז של Axl ועיכוב הזרחון שלו, ובכך מדכא מסלולי איתות במורד הזרם כגון PI3K/AKT ו-MAPK/ERK. זה מוביל לירידה בשגשוג תאים, נדידה ופלישה, והגברת האפופטוזיס בתאים סרטניים.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	527.46
נוּסחָה	C₂₄H₃₁BrN₈O
מס' CAS	2574474-81-8
מראה חיצוני	מוצק
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת
שם כימי

הפניות

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, מעכב מולקולה קטנה סלקטיבית של Axl kinase, חוסם את התפשטות הגידול ומאריך את ההישרדות במודלים של סרטן שד גרורתי. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. נותן ל-AXL את הגרזן: מיקוד ל-AXL בממאירות אנושית. בר ג'יי סרטן. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.