הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - ספריית טירוזין קינאז - פרטים

BLU945 CAS מספר:2660250-10-0

מבנה כימי: BLU-945
מס' CAS: 2660250-10-0

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: BLU-945

מס' CAS: 2660250-10-0

BLU-945 (BLU945)

מס' קטלוג: URK-V2327משמש רק למעבדה.

BLU-945 הוא מעכב חזק, סלקטיבי מוטנטי של מוטציות EGFR T790M/C797S ו-EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).

פעילות ביולוגית

BLU-945 הוא מעכב חזק, סלקטיבי מוטנטי של מוטציות EGFR T790M/C797S ו-EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-סלקטיביות קיפול על פני EGFR WT.
BLU-945 משיג עיכוב עוצמתי של מסלול EGFR ב-NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S, ו-Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S ביחס לשורות תאים FRWT וחלון גדול.
מתן אוראלי של BLU-945 לעכברים נושאי גידול הדגים עיכוב עוצמתי של מסלול EGFR ופעילות אנטי-גידולית במינונים נסבלים היטב במודל התת עורי NCI-H1975 CDX, ובמודלים עמידים לאוזמרטיניב CDX ו-PDX.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	557.701
נוּסחָה	C28H37FN6O3S
מס' CAS	2660250-10-0
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת	10 מ"מ ב-DMSO
שם כימי	N-(2-((3S,4R)-3-fluoro-4-methoxypiperidin-1-yl)pyrimidin-4-yl)-5-isopropyl{{9 }}((2R,3S)-2-מתיל-3-((מתילסולפוניל)מתיל)אזטידין-1-יל)איזוקינולין-3-אמין