נ.ב.-423 (מספר CAS:1221964-37-9) יש פוטנציאל גדול להיות סוכן טיפולי ממוקד

פ.ס

היעד העיקרי של PS-423 הוא חלבון טירוזין פוספטאז 1B (PTP1B), אנזים מפתח באיתות אינסולין ומטבוליזם של גלוקוז. נמצא שעיכוב של PTP1B מגביר את הרגישות לאינסולין, מה שהופך את PS-423 למועמדת תרופה מבטיחה לטיפול בסוכרת מסוג 2.

בנוסף להשפעותיו על PTP1B, PS-423 הראתה גם פעילות מעכבת נגד מספר טיירוזין פוספטאזות חלבון אחרות, כמו גם טירוזין קינאזות חלבון. קשת רחבה זו של פעילות הופכת אותו למועמד פוטנציאלי לטיפול במגוון מחלות, כולל סרטן, הפרעות ניווניות ומחלות דלקתיות.

נכון לעכשיו, מעט מחקרים קליניים נערכו על השימוש ב-PS-423 בבני אדם. עם זאת, מחקרים פרה-קליניים הוכיחו את בטיחותו ויעילותו במודלים של בעלי חיים, ומספקים תמיכה חזקה לפוטנציאל שלו כסוכן טיפולי.

הפיתוח של PS-423 כמועמד לתרופה עדיין בשלביה הראשונים, ויש צורך במחקר וניסויים קליניים נוספים לפני שניתן יהיה להשתמש בו באופן נרחב בפרקטיקה הקלינית. עם זאת, תכונותיו המעכבות הייחודיות והיתרונות הטיפוליים הפוטנציאליים שלה הופכים אותה לתחום מחקר מרגש לפיתוח טיפולים חדשים למגוון מחלות.

הפניות:

1. צ'ליק ה, ואח'. מעכבי PTP1B לטיפול בסוכרת: סקירת פטנטים. חוות דעת מומחה. 2016;26(12):1347-1360.

2. Sun JP, et al. PS-423, מעכב חזק וספציפי של חלבון-טירוזין פוספטאז 1B. Biochem Biophys Res Commun. 2007;357(2):449-454.

3. Liu H, et al. עיכוב של חלבון טירוזין פוספטאזות על ידי חומצה אורסולית וחומצה אולאנולית: השלכות על מניעה וטיפול בסרטן. סרטן Lett. 2010;298(2):30-37.