
תיאור
מבנה כימי: GNE-064
מס' CAS: 1997321-20-6

GNE-064(GNE064)
מס' קטלוג: URK-V2338משמש רק למעבדה.
GNE-064 (GNE064) הוא מעכב חזק, סלקטיבי וזמין דרך הפה של הברומודומיינים של SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) ו-PBRM1 (polybromo-1) bromodomain 5 (PBRM1(5)) עם IC50 של 10 ננומטר, 16 ננומטר ו-18 ננומטר, בהתאמה.
פעילות ביולוגית
GNE-064 (GNE064) הוא מעכב חזק, סלקטיבי וזמין דרך הפה של הברומודומיינים של SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) ו-PBRM1 (polybromo-1) bromodomain 5 (PBRM1(5)) עם IC50 של 10 ננומטר, 16 ננומטר ו-18 ננומטר, בהתאמה.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-כפול סלקטיבי עבור SMARCA2, SMARCA4 ו-PBRM1(5) בהשוואה לכל ה-bromodomas non-family VIII.
GNE-064 הראה פעילות תת-מיקרומטר (IC50=0.1 uM) במבחן הנדסה של מעורבות מטרה סלולרית, היה מסיס מאוד והפגין יציבות מבטיחה בהפטוציטים.
מאפיינים פיזיקוכימיים
M.Wt |
327.388 |
|
נוּסחָה |
C17H21N5O2 |
|
מס' CAS |
1997321-20-6 |
|
אִחסוּן |
אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים |
בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים |
מְסִיסוּת |
10 מ"מ ב-DMSO |
|
שם כימי |
(R)-1-(4-(3-אמינו-6-(2-הידרוקסיפניל)פירידזין-4-יל)-2-מתיל-פיפרזין{{ 7}}יל)אתן-1-אחד |
הפניות
1. Taylor AM, et al. J Med Chem. 2022 5 באוגוסט doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
הערה: כל המוצרים של Ureiko משמשים רק למחקר מדעי או הצהרת תעודת תרופה, ואיננו מספקים מוצרים ושירותים לכל שימוש אישי!
תגיות פופולריות: gne-064 cas no.:1997321-20-6
שלח החקירה
אולי גם תרצה