סיווג אגוניסטים

באופן כללי, ניתן לחלק אותו לסלקטיבי ולא סלקטיבי. סלקטיבי רק מקדם תגובה מסוימת, ולא סלקטיבי מקדם סוג מסוים של תגובה.

אגוניסט קולטן

(1) אגוניסטים לרצפטור סלקטיביות, כגון דובוטמין; סלקטיביות 2 אגוניסטים של רצפטורים כגון סלבוטמול, tert butyl, Chuanning וכו'. אגוניסטים לרצפטורים מקיימים אינטראקציה עם 2 רצפטורים נקשרים, מפעילים חלבון G מעורר, מפעילים ציקלאז אדנילאט, מזרזים את הטרנספורמציה של ATP תוך תאי ל-cAMP, מעלים את רמת ה-CAMP התוך תאי, ואז להפעיל cAMP תלוי חלבון קינאז (PKA), לבסוף להרפות שריר חלק על ידי הפחתת ריכוז הסידן החופשי התוך תאי, השבתת קינאז שרשרת קלה של מיוזין (MCLK) ופתיחת תעלות אשלגן. בנוסף, הפעלת הרצפטורים יכולה גם לעכב תאי פיטום ונויטרופילים לשחרר מתווכים דלקתיים, לשפר את תנועת הצילריות של דרכי הנשימה, לקדם הפרשת דרכי הנשימה, להפחית את חדירות כלי הדם, להפחית בצקת ברירית בדרכי הנשימה וכו'. השפעות אלו מסייעות להקלה או להעלמת אסתמה.

(2) אגוניסטים לקולטנים לא סלקטיביים, כגון איזופרוטרנול, פועלים על קולטן האדרנלין של הסימפונות יכולים להרפות את השריר החלק של הסימפונות ולעכב את שחרור היסטמין ומתווכים אחרים; ריגוש קולטן אדרנלין יכול להאיץ את קצב הלב, לשפר את התכווצות שריר הלב, להגביר את מהירות ההולכה של מערכת ההולכה הלבבית, ולקצר את תקופת העקשנות של צומת הסינוס; להרחבת כלי דם היקפיים ולהקל על עומס הלב (התמקדות בלב השמאלי) לתיקון מצב ההלם של תפוקת דם נמוכה וכיווץ כלי דם חמור.

אגוניסט קולטן M

לדוגמה, פילוקרפין שימש כתרופה להורדת לחץ עיניים במשך יותר ממאה שנה. על מנת להאריך את היעילות ולהפחית את תופעות הלוואי, רופאי עיניים עשו עבודת מחקר רבה. ליפוזום, כמערכת מתן תרופות בשחרור מושהה של פילוקרפין, מיושם לטיפול בגלאוקומה. יש לו סיכויי התפתחות טובים בגלל יעילותו הטובה, תופעות לוואי קטנות, שימוש נוח ומאפיינים נוספים [2].

אגוניסט לקולטן N

לדוגמה, ניקוטין הוא האלקלואיד העיקרי בטבק, המהווה כ-90 אחוז מכלל תכולת האלקלואידים. זה קשור קשר הדוק לעמידות למזיקים והוא גם אינדיקטור חשוב לאיכות הטבק והסיגריות. הצטברות ניקוטין היא תוצאה של ביטוי משותף של גנים מבניים המקודדים למסלול ביוסינתזה של ניקוטין, וגנים מבניים נשלטים בדרך כלל על ידי COI1, JAZ, MYC-2 וגנים רגולטוריים אחרים. כיום זוהו רוב הגנים המעורבים בביוסינתזה, ויסות והובלה של ניקוטין ונורניקוטין