תיאור
מבנה כימי: AZD9496
מס' CAS: 1639042-08-2
AZD9496(AZD-9496)
מס' קטלוג: URK-V691משמש רק למעבדה.
מווסת הורדה של קולטן אסטרוגן (SERD) עוצמתי וסלקטיבי עם הורדת ויסות ER pIC50 של 9.68.
פעילות ביולוגית
מווסת הורדה של קולטן אסטרוגן (SERD) עוצמתי וסלקטיבי עם הורדת ויסות ER pIC50 של 9.68; מראה קישור שווה פוטנציאלי ל-pM לאיזופורמים של ER וגם לאיזופורמים של ER, קישור סלקטיבי ביותר בהשוואה לפרוגסטרון (פי ∼650-), גלוקוקורטיקואיד (פי ∼11,223-) ואנדרוגן (כ-36,{{7} }fold) קולטן LBDs; מווסת מטה של ER in vitro ו-in vivo במודלים חיוביים ל-ER של סרטן שד וזמינים דרך הפה.
סרטן השד
שלב 1 קליני
מאפיינים פיזיקוכימיים
|
M.Wt |
442.473 |
|
|
נוּסחָה |
C25H25F3N2O2 |
|
|
מס' CAS |
1639042-08-2 |
|
|
אִחסוּן |
אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים |
בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים |
|
מְסִיסוּת |
DMSO: גדול או שווה ל-104.5 מ"ג/מ"ל |
|
|
שם כימי |
2-חומצה פרופנואית, 3-[3,5-דיפלואורו-4-[(1R,3R)-2-(2-פלואורו-2- methylpropyl)-2,3,4,9-tetrahydro-3-methyl-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl] פניל]-, (2E)- |
|
הפניות
1. De Savi C, et al. J Med Chem. 22 באוקטובר 2015;58(20):8128-40.
2. ויר ח"מ, ואח'. Cancer Res. 2016 יוני 1;76(11):3307-18.
3. Toy W, et al. סרטן דיסקוב. 2017 Mar;7(3):277-287.
URK-V691_COAURK-V691_SDSURK-V691_TDSהערה: כל המוצרים של Ureiko משמשים רק למחקר מדעי או הצהרת תעודת תרופה, ואיננו מספקים מוצרים ושירותים לכל שימוש אישי!
תגיות פופולריות: azd9496 cas no.:1639042-08-2
שלח החקירה
אולי גם תרצה
