הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - ספריית טירוזין קינאז - פרטים

מספר CAS TPX0046:2359650-19-2

מבנה כימי: TPX-0046
מס' CAS: 2359650-19-2

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: TPX-0046

מס' CAS: 2359650-19-2

TPX-0046 (TPX0046)

מס' קטלוג: URK-V2335משמש רק למעבדה.

TPX-0046 (TPX0046) הוא מעכב RET/SRC עוצמתי וסלקטיבי מהדור הבא, מדגים עוצמה ננומולרית נמוכה כנגד WT ו-18 מוטציות/היתוכים RET, כמו גם SRC, והוא חסך ב-VEGFR2/KDR.

פעילות ביולוגית

TPX-0046 (TPX0046) הוא מעכב RET/SRC עוצמתי וסלקטיבי מהדור הבא, מדגים עוצמה ננומולרית נמוכה כנגד WT ו-18 מוטציות/היתוכים RET, כמו גם SRC, והוא חסך ב-VEGFR2/KDR.
TPX-0046 עיכב זרחון RET (IC50 < 10 nM) בקווי תאי גידול (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) ודגמי RET מהונדסים של Ba/F3 (WT, G810R).
TPX-0046 עיכב תאי KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad ו-TT עם ערכי IC50 של 1 ננומטר במבחני התפשטות תאים.
TPX-0046 עיכבה בעוצמה תאים מהונדסים של Ba/F3 RET עם SFMs (למשל G810C/R/S) עם IC50 של התפשטות ממוצעת של 1-17 ננומטר.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 אחוז מזרחון RET.
TPX-0046 הוא מעכב RET ייחודי של הדור הבא, בעל פעילות חזקה במבחנה וב-Vivo נגד מגוון רחב של שינויים ב-RET, כולל עמידות בתיווך SFM.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	424.436
נוּסחָה	C21H21FN6O3
מס' CAS	2359650-19-2
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת	10 מ"מ ב-DMSO
שם כימי	(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluoro-5-מתיל-15,15a,16,17,18,18a-hexahydro-4-oxa{{15} }aza-1(5,3)-cyclopenta[b]pyrazolo[1',5':1,2]pyrimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-pyridinacyclooctafan-8-אחד