מספר TH-Z827 CAS: 2847881-81-4

מבנה כימי: TH-Z827

מס' CAS: 2847881-81-4

 

TH-Z827

מס' קטלוג: URK-V2498משמש רק למעבדה.

TH-Z827 הוא מעכב חזק וסלקטיבי של קינאז 7 (CDK7) תלוי ציקלין.

פעילות ביולוגית

TH-Z827 (מספר CAS: 2847881-81-4) הוא מעכב חזק וסלקטיבי של קינאז 7 (CDK7) תלוי ציקלין.
קינאז 7 תלוי ציקלין (CDK7) ממלא תפקיד קריטי בוויסות שעתוק על ידי זרחון של ה-RNA פולימראז II (תחום C-terminal). CDK7 הוא גם מרכיב חיוני בקומפלקס CDK-activating kinase (CAK), אשר מפעיל CDKs אחרים ומווסת את מחזור התא. בעוד שמעכבי CDK7 עשויים להפעיל רעילות סלקטיבית כנגד תאי גידול, נצלו את התלות המוגברת של תאים סרטניים בתעתוק 7-מתווך CDK.
CDK7 נקשר לציקלין H ו-Mat1 ליצירת CAK, שיכול לזרחן ולהפעיל CDKs אחרים. TH-Z827 מתפקד כמעכב תחרותי-ATP תחרותי של CDK7, נקשר לכיס קושר ה-ATP כדי לחסום את תהליך ההפעלה של CDK7. ל-TH-Z827 עוצמה גבוהה כנגד CDK7, סלקטיביות ועיכוב אנזימים.
TH-Z827 הראה פוטנציאל מצוין לטיפול בסרטן אנושי במודלים שונים והוא מפותח כמועמד קליני על ידי Beijing Hua Medicine Ltd., חברת תרופות סינית. מחקרים פרה-קליניים רבים מתפתחים המכוונים ספציפית לסוגי סרטן אנושיים. הניסוי הקליני שלב I עבור TH-Z827 נמשך בסין.
TH-Z827 הוא מעכב חזק וסלקטיבי של CDK7, הממלא תפקיד חיוני בוויסות שעתוק וויסות מחזור התא. ל-TH-Z827 יש עוצמה גבוהה, סלקטיביות ועיכוב אנזימים.

מאפיינים פיזיקוכימיים

הפניות

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. ביטוי שונה של יחידת המשנה של CDK נחשף בקווי תאי סרטן אנושיים.

2. Chao, SH מנגנוני של מעכב CDK7 שגרם לדיכוי שעתוק בתאי אוסטאוסרקומה.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. גילוי של 3-(2-(pyridin-4-yl)thiazol-4-ylamino)נגזרות חומצה בנזואית כמעכבים חזקים, סלקטיביים וזמינים דרך הפה של קינאז 7 תלוי-ציקלין.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., ועוד. מעכב חדשני זמין דרך הפה של קינאז 7 תלוי ציקלין (CDK7) חושף גורמים הקובעים של עוצמת המעכבים.

URK-V2498_COA

URk-V2498_SDS

URK-V2498_TDS

תגיות פופולריות: TH-Z827 CAS מס': 2847881-81-4, סין TH-Z827 CAS מס': 2847881-81-4