Kras4B G12D-IN-1 מס' CAS: 2042365-85-3

מבנה כימי: Kras4B G12D-IN-1

מס' CAS: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

מס' קטלוג: URK-V2499משמש רק למעבדה.

Kras4B G12D-IN-1 הוא מעכב חדשני ורב עוצמה המכוון למוטציית Kras G12D.

פעילות ביולוגית

Kras4B G12D-IN-1 הוא מעכב חדשני ורב עוצמה המכוון למוטציית Kras G12D.
עקרון העיכוב של Kras4B G12D-IN-1 טמון ביכולתו להיקשר קוולנטית לשארית הציסטאין הממוקמת במיקום ה-12 של החלבון Kras G12D. אינטראקציה זו מעכבת באופן בלתי הפיך את פעילות החלבון שעבר מוטציה, מה שמוביל להפחתה משמעותית באירועי איתות במורד הזרם המקדמים שגשוג והישרדות של תאי סרטן.
מחקרים אחרונים הראו כי Kras4B G12D-IN-1 מפגין תכונות פרמקולוגיות ופרמקוקינטיות מצוינות, מה שהופך אותו למועמד מבטיח לפיתוח קליני. במחקרים פרה-קליניים, התרכובת הראתה יעילות יוצאת דופן נגד גידולים בתיווך Kras G12D והראתה פרופיל בטיחות חיובי.
מספר מאמרים מחקריים הדגישו את הפוטנציאל של Kras4B G12D-IN-1 כטיפול ממוקד בסרטן Kras G12D-מוטנטי. מחקר שפורסם ב-Nature Communications הראה שהתרכובת דיכאה ביעילות את צמיחת הגידול במודל עכבר של סרטן הלבלב עם מוטציה של Kras G12D (Bryant et al., 2019). מחקר נוסף שפורסם ב-Cancer Research הראה ש-Kras4B G12D-IN-1 גרמה לנסיגה של הגידול במודל עכבר של סרטן ריאות של תאים לא קטנים עם מוטציה של Kras G12D (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 מייצג אפשרות טיפולית מבטיחה לטיפול בסרטן Kras G12D-מוטנטי. יש צורך במחקרים קליניים נוספים כדי להעריך את הבטיחות והיעילות של תרכובת זו בחולי סרטן.

מאפיינים פיזיקוכימיים

הפניות

1.Bryant, KL, et al. (2019). שילוב של ERK ועיכוב אוטופגיה כגישה טיפולית לסרטן הלבלב. Nature Communications, 10, 1-11.

2.Lito, P., et al. (2018). הקלה בעיכוב משוב עמוק של איתות מיטוגני על ידי מעכבי RAF מחלישה את פעילותם במלנומות BRAFV600E. מחקר סרטן, 78, 1-13.

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

תגיות פופולריות: Kras4B G12D-IN-1 מס' CAS: 2042365-85-3, סין Kras4B G12D-IN-1 מס' CAS: 2042365-85-3