הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - ספריית ממברנה/תעלת יונים - פרטים

MI353(MI-353, MI 353, A-582941) מס' CAS: 848591-90-2

מבנה כימי: MI353(A-582941)
מס' CAS: 848591-90-2

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: MI353(A-582941)

מס' CAS: 848591-90-2

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

מס' קטלוג: URK-V2484משמש רק למעבדה.

MI353 (CAS מס': 848591-90-2) הוא מעכב חזק וסלקטיבי של גליקוגן סינתאז קינאז-3 (GSK-3), יעד טיפולי חשוב למגוון רחב של מחלות כולל מחלת אלצהיימר, סוכרת, וסרטן.

פעילות ביולוגית

MI353 (CAS מס': 848591-90-2) הוא מעכב חזק וסלקטיבי של גליקוגן סינתאז קינאז-3 (GSK-3), יעד טיפולי חשוב למגוון רחב של מחלות כולל מחלת אלצהיימר, סוכרת, וסרטן.
GSK-3 הוא סרין/תרונין קינאז המווסת מגוון של תהליכים תאיים, כולל מטבוליזם של גלוקוז, ריבוי תאים ואפופטוזיס. חוסר ויסות של איתות GSK-3 היה מעורב בפתוגנזה של מחלות רבות, מה שהופך אותו ליעד אטרקטיבי לפיתוח תרופות.
MI353 מעכב באופן סלקטיבי GSK-3 ו-GSK-3 עם עוצמה גבוהה (ערכי IC50 של 12 nM ו-9 nM, בהתאמה) וסלקטיביות טובה על פני קינאזות אחרות. הוכח כבעל השפעות מועילות במודלים פרה-קליניים שונים של מחלות, כולל הגנה עצבית במודלים של מחלת אלצהיימר ופעילות אנטי-גידולית במספר סוגי סרטן.
מנגנון הפעולה של MI353 כרוך בקישור לכיס קושר ATP של GSK-3 ומניעת זרחון של מצעים במורד הזרם. זה מוביל לאפנון של מסלולי איתות מפתח המעורבים בפתוגנזה של המחלה.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	353.29
נוּסחָה	C₁₇H₂₂Cl₂N₄
מס' CAS	848591-90-2
מראה חיצוני	מוצק
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת
שם כימי

הפניות

1. Ring DB, et al. גילוי של מעכבי גליקוגן סינתאז קינאז-3 חזקים וסלקטיביים לטיפול במחלת אלצהיימר. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(13):3939-43.

2. Murakami M, et al. עיכוב של גליקוגן סינתאז קינאז-3 על ידי MI-353 גורם לאפופטוזיס ומגביר את היעילות של Gemcitabine בתאי סרטן הלבלב. Anticancer Res. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, et al. ניסוי שלב I הראשון בבני אדם של מעכב GSK-3 הסלקטיבי, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018;58(5):605-13.