הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - ספריית ממברנה/תעלת יונים - פרטים

VU0134992 מס' CAS: 755002-90-5

מבנה כימי: VU0134992
מס' CAS: 755002-90-5

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: VU0134992

מס' CAS: 755002-90-5

VU0134992(VU 0134992)

מס' קטלוג: URK-V600משמש רק למעבדה.

VU0134992 (VU 0134992) הוא חוסם חזק וסלקטיבי של תעלת אשלגן מיישר פנימה Kir4.1 (KCNJ10) עם IC50 של 0.97 uM במבחנים אלקטרופיזיולוגיים של מהדק טלאי שלם.

פעילות ביולוגית

VU0134992 (VU 0134992) הוא חוסם חזק וסלקטיבי של תעלת אשלגן מיישר פנימה Kir4.1 (KCNJ10) עם IC50 של 0.97 uM במבחנים אלקטרופיזיולוגיים של מהדק טלאי שלם.
VU0134992 מציג 9-סלקטיביות של קיפול עבור Kir4.1 הומומריים על פני ערוצי קיר 4.1/5.1 (IC50=9 uM) ב--120 mV.
VU0134992 גדול מ-30-סלקטיבי עבור Kir4.1 על פני Kir1.1, Kir2.1 ו-Kir2.2, פעיל חלש כלפי Kir2.3, Kir6.2/SUR1 ו-Kir7.1, והוא פעילים באותה מידה כלפי Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4 ו-Kir4.2 במבחני שטף Tl plus.
VU0134992 גורם למשתן תלוי מינון, natriuresis וקאליורזה בחולדות לאחר טיפול פומי.
VU0134992 מייצג את תרכובת הכלים הפעילים הראשונה ב-vivo לבדיקת הפוטנציאל הטיפולי של Kir4.1 כיעד משתן חדש לטיפול ביתר לחץ דם.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	411.384
נוּסחָה	C20H31BrN2O2
מס' CAS	755002-90-5
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת	DMSO: 259 מ"ג/מ"ל. H2O:<2 mg/mL
שם כימי	2-(2-ברומו-4-iso-propylphenoxy)-N-(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl)acetamide