הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - ספריית אפיגנטיקה - פרטים

מספר CAS GSK778:2451862-42-1

מבנה כימי: GSK778
מס' CAS: 2451862-42-1

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: GSK778

מס' CAS: 2451862-42-1

GSK778(iBET-BD1)

מס' קטלוג: URK-V865משמש רק למעבדה.

GSK778 הוא מעכב חזק וסלקטיבי של bromodomain (BRD) BD1 עם IC50 של 75 ננומטר (BRD2-BD1), 41 ננומטר (BRD3-BD1), 41 ננומטר (BRD4 BD1) ו-143 ננומטר. (BRDT BD1), בהתאמה.

פעילות ביולוגית

GSK778 הוא מעכב חזק וסלקטיבי של bromodomain (BRD) BD1 עם IC50 של 75 ננומטר (BRD2-BD1), 41 ננומטר (BRD3-BD1), 41 ננומטר (BRD4 BD1) ו-143 ננומטר. (BRDT BD1), בהתאמה.
GSK778 מעכב BRD BD2 עם IC50s של 3950 ננומטר (BRD2 BD2), 1210 ננומטר (BRD3 BD2), 5843 ננומטר (BRD4 BD2) ו-17451 ננומטר (BRDT BD2), בהתאמה.
GSK778 מעכב את פעילות השגשוג של תאי CD4 ראשוני אנושי פלוס T וייצור של ציטוקינים אפקטורים כולל IFN, IL-17A ו-IL-2. ל-GSK778 השפעה בולטת יותר על הצמיחה והכדאיות של MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 ו-MDA-MB{{11} } תאי, GSK778 מפחית את היכולת הקלונוגני של תאי AML אנושיים ראשוניים.
GSK778 מציע יתרון הישרדותי מעולה ל-iBET-BD2 בדגם MLL-AF9 AML האגרסיבי. GSK778 מפחית את הייצור של IgM נגד חור המנעול ליפט (KLH) IgM והוא נסבל היטב.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	511.63
נוּסחָה	C30H33N5O3
מס' CAS	2451862-42-1
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת	10 מ"מ ב-DMSO
שם כימי