RasGRP3 ליגנד 96 (CAS No.:2229068-13-5) הוא מעכב מולקולה קטנה חדשנית של RasGRP3

RasGRP3 הוא מפעיל מפתח של מסלול איתות Ras ומעורב בוויסות של תהליכים פיזיולוגיים ופתולוגיים שונים, כגון סרטן, דלקת וחסינות. ליגנד RasGRP3 96 (CAS No.:2229068-13-5) הוא מעכב מולקולה קטנה חדשנית של RasGRP3, הנקשר באופן סלקטיבי לתחום הקישור של RasGRP3-Ras ומעכב את פעילותו.

מחקרים במבחנה הוכיחו כי ליגנד RasGRP3 96 מדכא באופן משמעותי את ההפעלה של מסלול איתות Ras ואפקטורים במורד הזרם, כגון ERK ו-AKT, בתאי סרטן. ליגנד RasGRP3 96 מראה גם השפעות אנטי דלקתיות חזקות על ידי עיכוב ייצור ציטוקינים וכימוקינים במקרופאגים ובמונוציטים.

מחקרים in vivo הראו שליגנד RasGRP3 96 מדכא את צמיחת הגידול וגרורות במודלים שונים של סרטן עכברים. יתר על כן, ליגנד RasGRP3 96 מציג תכונות פרמקוקינטיות חיוביות ורעילות נמוכה, מה שהופך אותו למועמד מבטיח להמשך פיתוח כסוכן טיפולי.

הפניות:
1. Chu C, et al. גילוי של מעכב RasGRP3 חזק וסלקטיבי עבור אימונותרפיה בסרטן. ACS Cent Sci. 24 באוקטובר 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. מולקולה קטנה של RasGRP3-מדכאת צמיחה של סרטן ריאות במבחנה ובאינבו. סרטן Lett. 2020 1 באפריל;473:58-69.
3. Zhang W, et al. RasGRP3 מווסת את התגובה הדלקתית של מקרופאגים באמצעות מסלול איתות MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 2018 בפברואר 5;496(2):488-495.