נ.ב.-423 מס' CAS: 1221964-37-9

מבנה כימי: PS-423

מס' CAS: 1221964-37-9

 

נ.ב.-423

מס' קטלוג: URK-V2487משמש רק למעבדה.

PS-423 הוא מעכב חדשני וחזק של PTP-1B.

פעילות ביולוגית

PS-423 הוא מעכב חדשני וחזק של PTP-1B
PS-423 ידוע בעיקר ביכולתו לעכב את יעד החלבון PTP-1B. PTP-1B הוא חלבון טירוזין פוספטאז הממלא תפקיד משמעותי בוויסות רגישות לאינסולין והומאוסטזיס של גלוקוז. זה גם מעורב בהתקדמות הסרטן ובוויסות מערכת החיסון. עיכוב של PTP-1B על ידי PS-423 הוכח כמשפר סבילות לגלוקוז, רגישות לאינסולין ומפחית את משקל הגוף בבעלי חיים שמנים.
PS-423 מפעיל את ההשפעות המעכבות שלו על ידי קשירה לאתר הפעיל של PTP-1B, ומונעת ממנו דה-פוספורילציה של המצעים שלו. זה מוביל לעלייה בזרחון טירוזין של מצע קולטן אינסולין-1 (IRS-1), וכתוצאה מכך משופר איתות אינסולין וספיגת גלוקוז. יתרה מזאת, PS-423 מכוון גם לחלבונים אחרים כגון SHP-2 ו-Src homology domain phosphatase 2 (SHP2), מה שמוביל לפוטנציאל הטיפולי רחב הספקטרום שלו.

מאפיינים פיזיקוכימיים

הפניות

1. Heinrichs AH et al. "גילוי ואופטימיזציה של מעכבי פוספטאז וטנסין (PTEN) חזקים, פעילים דרך הפה וסלקטיביים המבוססים על הפיגום האחד של 3-hydroxychromen-4-." J Med Chem. 2015 ביולי 9;58(13):5211-27.

2. Wang L et al. "יעילות פרה-קלינית ומנגנון הפעולה של PS-423, מעכב חדש וסלקטיבי של חלבון טירוזין פוספטאז-1B." מול פרמקול. 2013 אפריל;83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_SDS

URK-V2487_TDS

תגיות פופולריות: PS-423 מס' CAS: 1221964-37-9, סין PS-423 מס' CAS: 1221964-37-9