הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - אחרים - פרטים

מספר CAS של פמיגטיניב:1513857-77-6

מבנה כימי: פמיגטיניב
מס' CAS: 1513857-77-6

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: פמיגטיניב

מס' CAS: 1513857-77-6

פמיגטיניב (INCB054828;INCB 054828)

מס' קטלוג: URK-V620משמש רק למעבדה.

פמיגטיניב (INCB054828, INCB 054828) הוא מעכב חזק, סלקטיבי, זמין דרך הפה של FGFR1/2/3, מעכב בעוצמה את פעילות הקינאזות של אנזימים רקומביננטיים FGFR1, FGFR2 ו-FGFR3 והוא סלקטיבי מאוד כנגד פאנל של קינאזות כולל VEGFR2.

פעילות ביולוגית

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1.5 uM); מעכב את הצמיחה של גידולים התלויים בפעילות FGFR1, FGFR2 ו-FGFR3 in vivo, אשר תלויה במינון ובקורלציה עם עיכוב פרמקודינמי של FGFR.

פיזיקוכימי פרפעולות

M.Wt	487.5
נוּסחָה	C24H27F2N5O4
מס' CAS	1513857-77-6
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת	10 מ"מ ב-DMSO
שם כימי	3-(2,6-דיפלואורו-3,5-דימתוקסיפניל)-1-אתיל-8-[(מורפולין-4-יל)מתיל] -1,3,4,7-tetrahydro-2Hpyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2- אחד

הפניות

1. Phillip CC Liu, et al. תקציר 771: אפיון פרה-קליני של מעכב FGFR הסלקטיבי INCB054828. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 פורסם באוגוסט 2015.

2. מנסור סאלח, ואח'. תקציר CT111: תוצאות ראשוניות ממחקר שלב 1/2 של INCB054828, מעכב קולטן לגורם גדילה פיברובלסטים (FGFR) סלקטיבי במיוחד, בחולים עם ממאירות מתקדמת. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 פורסם ביולי 2017.