תיאור
מבנה כימי: ARV-471
מס' CAS: 2229711-08-2
ARV-471(ARV 471, ARV471)
מס' קטלוג: URK-V791משמש רק למעבדה.
ARV-471, מפרק חלבון המכוון ל-ER לסרטן השד, הוא מולקולה הטרו-דו-פונקציונלית המאפשרת את האינטראקציות בין קולטן אסטרוגן אלפא וקומפלקס ליגאז E3 תוך תאי, מה שמוביל ל-ubiquitylation ולפירוק שלאחר מכן של קולטני אסטרוגן באמצעות פרוטאזום.
פעילות ביולוגית
ARV-471, מפרק חלבון המכוון ל-ER לסרטן השד, הוא מולקולה הטרו-דו-פונקציונלית המאפשרת את האינטראקציות בין קולטן אסטרוגן אלפא וקומפלקס ליגאז E3 תוך תאי, מה שמוביל ל-ubiquitylation ולפירוק שלאחר מכן של קולטני אסטרוגן באמצעות פרוטאזום. ARV-471 מפרק בצורה חזקה ER בשורות תאי סרטן שד חיוביות ל-ER עם ריכוז פירוק חצי מרבי (DC50) של ~ 1 ננומטר. פירוק ER בתיווך PROTAC מפחית את הביטוי של גנים ER-target המוסדרים קלאסית ומעכב את התפשטות התאים של שורות תאים תלויות ER (MCF7, T47D).
Physicochemical Prפעולות
|
M.Wt |
723.9 |
|
|
נוּסחָה |
C45H49N5O4 |
|
|
מס' CAS |
2229711-08-2 |
|
|
אִחסוּן |
אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים |
בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים |
|
מְסִיסוּת |
10 מ"מ ב-DMSO |
|
|
שם כימי |
(S)-3-(5-(4-((4-(4-((1R,2S)-6-הידרוקסי-2 - פניל-1,2,3,4-טטרהידונפטלן-1- יל)פניל)ציקלוהקסיל)מתיל)פיפרזין- 1-יל)-1-אוקסואיזואנדולין-2-יל)פיפרידין-2, 6-דיון |
|
הפניות
URK-V791_COAURK-V791_SDSהערה: כל המוצרים של Ureiko משמשים רק למחקר מדעי או הצהרת תעודת תרופה, ואיננו מספקים מוצרים ושירותים לכל שימוש אישי!
תגיות פופולריות: arv-471 cas no.:2229711-08-2
שלח החקירה
אולי גם תרצה
