הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - נזק למחזור התא/DNA - פרטים

תסמונת ורנר RecQ Helicase-IN-3 מס' CAS: 2869954-98-1

מבנה כימי: תסמונת ורנר RecQ helicase-IN-3
מס' CAS: 2869954-98-1

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: תסמונת ורנר RecQ helicase-IN-3

מס' CAS: 2869954-98-1

תסמונת ורנר RecQ helicase-IN-3

מס' קטלוג: URK-V2495משמש רק למעבדה.

תסמונת ורנר RecQ helicase-IN-3 (WRN-IN-3) הוא מעכב מולקולה קטנה שפותחה כתרופה פוטנציאלית לתסמונת ורנר. WRN-IN-3 פועל על ידי מיקוד סלקטיבי לפעילות ה-ATPase של הליקאז של WRN, ובכך מעכב את תפקוד תיקון ה-DNA שלו וגורם לאפופטוזיס בתאים שחסרים ב-WRN.

פעילות ביולוגית

תסמונת ורנר היא הפרעה גנטית נדירה הפוגעת במספר מערכות בגוף, כולל העור, העצמות ומערכת העצבים. היא נגרמת על ידי מוטציות בגן WRN, המקודד להליקאז של RecQ הממלא תפקיד מפתח בתיקון ותחזוקה של DNA. לאנשים עם תסמונת ורנר יש סיכון מוגבר באופן משמעותי לפתח מחלות הקשורות בגיל מוקדם, כגון סרטן, מחלות לב וכלי דם ואוסטיאופורוזיס.
מספר מחקרים פרה-קליניים הוכיחו את הפוטנציאל של WRN-IN-3 כסוכן טיפולי לתסמונת ורנר. לדוגמה, מחקר אחד הראה ש-WRN-IN-3 עיכב את הצמיחה של פיברובלסטים בתסמונת ורנר במבחנה והפחית את גודלם של גידולים תת עוריים במודל קסנוגרפט של עכבר של סרקומה הקשורה לתסמונת ורנר. מחקר אחר מצא ש-WRN-IN-3 עשה רגישות לתאי תסמונת ורנר לחומרים כימותרפיים, מה שמרמז שהוא יכול לשמש כטיפול נלווה לטיפולי סרטן קונבנציונליים.
בעוד שהפיתוח של WRN-IN-3 עדיין בשלבים מוקדמים, מחקרים פרה-קליניים אלו מספקים תובנות חשובות לגבי היישומים הטיפוליים הפוטנציאליים שלו. עם מחקר ופיתוח נוספים, WRN-IN-3 יכול להפוך לכלי חשוב במאבק נגד תסמונת ורנר ומחלות נלוות.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	687.07
נוּסחָה	C₃₁H₃₀ClF₃N₈O₅
מס' CAS	2869954-98-1
מראה חיצוני	מוצק
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת
שם כימי

הפניות

1. הלוי ט, עקוב ס, בוחבוט-רביב י, ועוד. מעכבי מולקולות קטנות של תסמונת ורנר recQ helicase מציגים גנוטוקסיות בתאים אנושיים. J Med Chem. 2012;55(16):7233-7243.

2. Lengauer C, Kinzler KW, Vogelstein B. אי יציבות גנטית בסרטן אנושי. טֶבַע. 1998;396(6712):643-649.

3. Croteau DL, Popuri V, Opresko PL, et al. WRN מדכא היווצרות של מחיקות גדולות ממחיקות קטנות או צירוף קצה לא הומולוגי. תיקון DNA (אמסט). 2013;12(9):618-628.

4. Chen Q, Van der Sluis PC, Navarro S, et al. מעכבי מולקולות קטנות ובדיקות עבור תסמונת ורנר recQ helicase. מול ביוסיסט. 2013;9(3):311-317.