תיאור
מבנה כימי: BAY-1816032
מס' CAS: 1891087-61-8
מפרץ-1816032(BAY1816032, BAY 1816032)
מס' קטלוג: URK-V693משמש רק למעבדה.
BAY1816032 (BAY1816032) הוא BUB1 נקודת ביקורת מיטוטית סרין/תרונין קינאז בעל עוצמה רבה, סלקטיבית ופעילה דרך הפה עם IC50 של 7 ננומטר, מציג סלקטיביות מצוינת בפאנל של 395.
פעילות ביולוגית
BAY1816032 (BAY1816032) הוא חזק מאוד, סלקטיבי, פעיל דרך הפה BUB1 mitotic checkpoint serine/threonine kinase עם IC50 של 7 nM, מציג סלקטיביות מצוינת בפאנל של 395 קינאזות; מבטל זרחון Thr-120 המושרה על ידי nocodazole של חלבון המטרה העיקרי היסטון BUB1 H2A בתאי HeLa עם IC50 של 29 ננומטר, גורם לכרומוזומים בפיגור ועיכוב מיטוטי, מעכב שגשוג של שורות תאי גידול שונות עם IC50 ממוצע של 1.4uM; מפגין סינרגיה או תוספתיות עם paclitaxel או docetaxel הן במבחנה והן במבחנה.
מאפיינים פיזיקוכימיים
|
M.Wt |
534.524 |
|
|
נוּסחָה |
C27H24F2N6O4 |
|
|
מס' CAS |
1891087-61-8 |
|
|
אִחסוּן |
אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים |
בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים |
|
מְסִיסוּת |
10 מ"מ ב-DMSO |
|
|
שם כימי |
2-[3,5-דיפלואורו-4-[[3-[5-מתוקסי-4-[(3-מתוקסי{{8} }פירידיניל)אמינו]-2-פירימדיניל]-1H-indazol-1-יל]מתיל]פנוקסי]אתנול |
|
הפניות
1. Gerhard Siemeister, et al. תקציר 287: BAY 1816032, מעכב קינאז BUB1 חדש עם פעילות אנטי-גידולית חזקה. AACR. DOI: 10.1158/1538-7445.
2. Siemeister G, et al. Clin Cancer Res. 2018 נובמבר 14. pii: clincanres.0628.2018.
URK-V693_COAURK-V693_SDSURK-V693_TDS
הערה: כל המוצרים של Ureiko משמשים רק למחקר מדעי או הצהרת תעודת תרופה, ואיננו מספקים מוצרים ושירותים לכל שימוש אישי!
תגיות פופולריות: bay1816032 מספר תיק:1891087-61-8
שלח החקירה
אולי גם תרצה
