הבית - מוצרים - מעכבים ואגוניסטים - ספריית אנטיביוטיקה ואנטי-ויראלים - פרטים

Ulonivirine (מילים נרדפות: MK-8507) מס' CAS: 1591823-76-5

מבנה כימי: Ulonivirine (MK-8507)
מס' CAS: 1591823-76-5

שלח החקירה

תיאור

מבנה כימי: Ulonivirine (MK-8507)

מס' CAS: 1591823-76-5

Ulonivirine(מילים נרדפות: MK-8507)

מס' קטלוג: URK-V2456משמש רק למעבדה.

Ulonivirine (MK-8507) הוא הדור הבא של מעכבי תמלול לא-נוקלאוזידים (NNRTI) המכוון לנגיף הכשל החיסוני האנושי (HIV).

פעילות ביולוגית

Ulonivirine, הידוע גם בשם MK-8507, הוא הדור הבא של מעכבי תמלול לא-נוקלאוזידים (NNRTI) המכוון לנגיף הכשל החיסוני האנושי (HIV).
מנגנון היעד של ulonivirine הוא לחסום את הפעילות של אנזים ה-Reverse transcriptase של HIV-1, החיוני לווירוס לשכפול ולהדביק תאים בריאים. Ulonivirine נקשר לכיס סמוך לאתר הפעיל של טראנסקריפטאז הפוך, וגורם לשינוי קונפורמטיבי המעכב את תפקוד האנזים.
אחד היתרונות המרכזיים של ulonivirine הוא העוצמה הגבוהה והפעילות הסלקטיבית שלו נגד HIV-1. במחקרים פרה-קליניים, הוא הוכיח עיכוב יעיל של שכפול ויראלי, אפילו נגד זנים עמידים ל-NNRTIs הנוכחיים כמו efavirenz ו-nevirapine.

מאפיינים פיזיקוכימיים

M.Wt	491.73
נוּסחָה	C₁₈H₈ClF₆N₅O₃
מס' CAS	1591823-76-5
מראה חיצוני	מוצק
אִחסוּן	אבקת מוצק -20 תואר 3 שנים; 4 מעלות שנתיים	בממס תואר -80 6 חודשים -20 תואר 1 חודשים
מְסִיסוּת
שם כימי	1,4-בוטנדיול, BDO

הפניות

1. Berkhout, B., & Das, AT (2020). Ulonivirine: NNRTI שהחזיק מעמד בסערה. Retrovirology, 17(1), 1-9.

2. Das, AT, & Berkhout, B. (2020). מנגנוני עמידות ל-ulonivirine, מעכב טרנסקריפטאז לא-נוקלאוזידים מהדור הבא עבור HIV-1. תרופות אנטי-מיקרוביאליות וכימותרפיה, 64(7), ה00167-20.

3. Osterling, MC, Teppler, H., Bhattacharya, S., Joshi, S., Achhra, AC, Das, M., ... & Kulawy, R. (2021). Ulonivirine, מעכב טרנסקריפטאז הפוך שאינו נוקלאוזיד, מדגים פעילות אנטי-ויראלית עמידה ובטיחות וסבילות חיוביות במחקר שלב 2 של מבוגרים הנגועים ב-HIV-1 שנאיביים לטיפול. מחלות זיהומיות קליניות, ciab104.